Srčani glikozidi

Srčani glikozidi je, Navigacijski meni

Pregled popisa lijekova srčanih glikozida: njihove prednosti i nedostaci. Utjecaj na srčani glikozidi je ton Sredstvima. Prije više od godina otkriveno je da oni selektivno utječu na srce, pojačavajući njegovu aktivnost, normalizirajući cirkulaciju krvi, pa je stoga osiguran dekongestijski učinak. Srčani glikozidi glavna su skupina lijekova koji se koriste za liječenje akutnog i kroničnog zatajenja srca u kojima slabljenje kontraktilnosti miokarda dovodi do dekompenzacije srčane aktivnosti.

Srce počinje trošiti više energije i kisika za obavljanje potrebnih poslova učinkovitost smanjujeporemećena je ionska ravnoteža, metabolizam proteina i lipida, resursi srca su iscrpljeni. Umanjuje se volumen udara, praćen poremećajem cirkulacije, uslijed čega se venski tlak podiže, razvija se venska zagušenja, povećava se hipoksija, što doprinosi povećanju srčani glikozidi je srca tahikardijausporava se kapilarni protok krvi, pojavljuje se oteklina, smanjuje se diureza, pojavljuje se cijanoza i kratkoća daha.

Farmakodinamički učinci srčanih glikozida nastaju zahvaljujući učinku na kardiovaskularni, živčani sustav, bubrege i druge organe. Mehanizam kardiotoničkog djelovanja povezan je s utjecajem srčanih glikozida na metaboličke procese u miokardu. Izmjena iona u miokardu mijenja se: unutarćelijski sadržaj kalijevih iona smanjuje se i koncentracija natrijevih iona srčani glikozidi je miofibrilima. To doprinosi povećanju sadržaja slobodnih kalcijevih iona u miokardu uslijed njihovog oslobađanja iz sarkoplazmatskog retikuluma i povećanju razmjene natrijevih iona s vanćelijskim kalcijevim ionima.

Povećani sadržaj slobodnih kalcijevih iona u miofibrilima doprinosi stvaranju kontraktilnog proteina aktomiozinkoji je neophodan za srčanu kontrakciju. Srčani glikozidi normaliziraju metaboličke procese i metabolizam energije u srčanom mišiću, povećavaju konjugaciju oksidacijske fosforilacije.

Kao rezultat toga, sistola se značajno povećava. Jačanje sistole dovodi do povećanja volumena moždanog udara, više krvi se izbacuje iz srčane šupljine u aortu, podiže se krvni tlak, iritiraju se pritisci i baroreceptori, središte vagusnog živca se refleksno pobuđuje, a ritam srčane aktivnosti usporava.

Važno svojstvo srčanih glikozida je njihova sposobnost produljenja dijastole - ona postaje duža, što stvara uvjete za odmor srčani srčani glikozidi je je prehranu miokarda, oporavak energetskih troškova.

hipertenzija simptomi bolesti

Srčani normolayf instrukcija hipertenzija mogu inhibirati provođenje impulsa duž kondukcijskog sustava srca, zbog čega se produžuje interval između kontrakcija atrija i ventrikula. Eliminirajući refleksnu tahikardiju koja je posljedica nedovoljne cirkulacije Weinbridgeov reflekssrčani glikozidi također pridonose produljenju dijastole. U velikim dozama glikozidi povećavaju automatizam srca, mogu uzrokovati stvaranje heterotopičnih žarišta ekscitacije i aritmije.

Srčani glikozidi normaliziraju hemodinamičke parametre koji karakteriziraju zatajenje srca, a zagušenje se eliminira: tahikardija nestaje, kratkoća daha, smanjuje se cijanoza, ublažava se edem. Neki srčani glikozidi imaju sedativni učinak na središnji živčani sustav masni glikozidi, đurđevak. Diuretski učinak srčanih glikozida uglavnom je posljedica poboljšanja rada srca, ali je također važno njihovo izravno stimulirajuće djelovanje na bubrežnu funkciju.

Glavne indikacije za imenovanje srčanih glikozida su akutno i kronično zatajenje srca, atrijska fibrilacija i lepršanje, paroksizmalna tahikardija.

Apsolutna kontraindikacija je intoksikacija glikozidom. Uz dugotrajno davanje glikozida, moguće je predoziranje s obzirom na sporo izlučivanje i sposobnost kumulacije. Iz gastrointestinalnog trakta - epigastrična bol, mučnina, povraćanje: srčani simptomi - bradikardija, tahiaritmija, oslabljena atrioventrikularna provodljivost; bol u srcu u teškim srčani glikozidi je - srčani glikozidi je funkcije vidnog analizatora kršenje vida u boji - ksantopija, makropsija, mikropsija.

Diureza se smanjuje, funkcije živčanog sustava su poremećene ekscitacija, halucinacije itd. Srčani glikozidi je intoksikacije započinje ukidanjem glikozida. Propisati kalijeve pripravke kalijev klorid, panangin, kalijev orotatjer glikozidi smanjuju sadržaj kalijevih iona u srčanom mišiću. Unitiol i difenin koriste se kao složeni antagonisti srčanih glikozida u učinku na transportnu ATPazu. Budući da srčani glikozidi povećavaju količinu kalcijevih iona u miokardu, mogu se propisati lijekovi koji vežu ove ione: dinatrijeva sol etilen-diaminetetraoctene kiseline ili srčani glikozidi je.

Za uklanjanje aritmija koriste se lidokain, difenin, propranolol i drugi antiaritmički lijekovi. U medicinskoj praksi koriste se različiti pripravci od biljaka koje sadrže srčane glikozide: galenski, neogalenski, ali najčešće kemijski čisti glikozidi, za koje nije potrebna biološka standardizacija.

Jedan od glavnih glikozida digitalisa ljubičasta je digitoksin, Njegovo djelovanje počinje nakon sata, maksimalan učinak postiže se nakon sati i traje do tjedna. Uz opetovanu upotrebu, digitoksin je sposoban nakupljanja nakupljanja. Glikozid izoliran od vunenih digitalisa digoksin, koji djeluje brže i kraće - do danau manjoj mjeri se nakuplja u tijelu u usporedbi s digitoksinom. Još brže i kraće djelovanje tselanida izolaniddobiveno također od vunastog digitalisa. Budući da su pripreme za digitalis relativno spor.

Celanid se, s obzirom na njegovu farmakokinetiku, može propisati za akutno zatajenje srca intravenski. S obzirom na izraženi smirujući učinak, pripravci adonisa propisani su za neurozu, pojačanu razdražljivost ankilozirajući spondilitis.

Pripravci strofanata vrlo su topljivi u vodi, slabo se apsorbiraju iz srčani glikozidi je trakta, pa njihov unos daje slab, nepouzdan učinak. Ne vežu se dobro s proteinima krvne plazme, koncentracija slobodnih glikozida u krvi je vrlo visoka.

Srčani glikozidi – Wikipedija

Uz parenteralnu primjenu, djeluju brzo i snažno, ne zadržavaju se u tijelu. Snažan glikozid strofantin  obično se daje intravenski moguće potkožno i intramuskularno ubrizgavanje. Učinak se opaža nakon minuta, trajanje učinka je do 2 dana. Strofantin se koristi kod akutnog zatajenja srca koje se javlja kod dekompenziranih srčanih oštećenja, infarkta miokarda, infekcija, intoksikacija, itd. Farmakodinamika i farmakokinetika đurđevka bliska je preparatima strofanata.

Korglikon  sadrži zbroj đurđevnih glikozida, koristi se intravenski kod akutnog zatajenja srca poput strofantina. Galenski lijek - tinktura ljiljana  ako se uzima oralno, ima slabi stimulirajući učinak na srce i smirujući učinak na središnji živčani sustav, može povećati hipertenzija atkins dijeta i toksičnost Srčani glikozidi su složeni spojevi bez dušika biljne prirode koji selektivno djeluju na srce, a koji se ostvaruju uglavnom kroz izražen kardiotonički učinak.

Pripreme ove skupine imaju određenu prednost: Povećavaju učinkovitost miokarda, pružajući najekonomičniju i, istovremeno, najučinkovitiju aktivnost srca. Kao rezultat srčani glikozidi je, uporaba ovih sredstava za liječenje bolesnika sa zatajenjem srca različitih etiologija je opravdana.

hipoglikemija, hipertenzija

Biljke koje sadrže srčane glikozide ukupno oko uključuju, prije svega, različite vrste digitalisa. Ova je biljka dobila ime po cvjetovima koji su slični timijanu. Postoji mnogo digitalisa koji sadrže srčane glikozide, ali do danas je proučavana kemijska struktura 13 srčanih glikozida iz 37 vrsta digitalisa.

Srčani glikozidi je medicinskoj praksi najčešće se koriste preparati srčanih glikozida dobivenih iz sljedećih biljaka ovog roda: Digitalis purpurea crvenaDigitalis purpurea. Srčani glikozid - digitoksin. Digitalis vunast, Digitalis lanata. Pripravci srčanog glikozida - digoksin, celanid izolanid, lantosid. Pored toga, srčani glikozidi mogu se dobiti iz drugih biljaka: Od sjemenki afričkog višegodišnjeg puzavca, Strophanthus gratus i Strophanthus Kombe dobivaju strofantin -G ili srčani glikozidi je, respektivno ; Iz ljiljana u svibnju Convallaria majalispripravak od korglikona koji sadrži konvallazid i konvallatoksin; Od proljetnog adonisa Adonis vernalis dobivaju se pripravci adonisid, infuzija biljke adoniskoji uključuju količinu glikozida cinarin, adonitoksin itd.

Povijest otkrića srčanih glikozida povezana je s imenom engleskog botaničara, fiziologa i praktičara Witheringa, koji je prvi opisao uporabu digitalisa za liječenje pacijenata s edemom.

Botkin je srčani glikozidi je digitalisa nazvao "jednim od najcjenjenijih lijekova koji je dostupan liječniku". Godine Pelican je prvi opisao djelovanje strofanata na srce. Bubnov prvi je pažnju liječnika skrenuo na proljetni adonis. Trenutno se najčešće koriste kemijski čisti, srčani glikozidni pripravci izolirani iz biljaka. Svi srčani glikozidi međusobno su kemijski povezani: to su složeni organski spojevi, čija se molekula sastoji od šećernog dijela aglikona ili genina i šećera glikona.

Osnova aglikona je steroidna struktura srčani glikozidi je je u većini glikozida povezana s nezasićenim laktonskim prstenom. Glikon dio šećera u molekuli srčanih glikozida može biti predstavljen različitim šećerima: D-digitoksoza, D-glukoza, D-cimaroza, L-ramnoza, itd.

Broj šećera u molekuli varira od jedan do četiri. Nositelj karakterističnog kardiotoničkog djelovanja srčanih glukozida je steroidni kostur aglikona genina laktonski prsten djeluje kao protetska skupina neproteinski dio složenih molekula proteina.

Međutim, samo čitava molekula srčanih glikozida uzrokuje jasan kardiotropni učinak. Neki srčani glikozidi mogu imati isti aglikon, ali ostatke različitih šećera; drugi su isti šećer, ali različiti aglikoni; pojedini srčani glikozidi razlikuju se od ostalih i u dijelu šećera i u aglikonu. Sličnu strukturu ciklopentaneperhidrofenantren imaju neki spojevi koji čine otrove žaba, zmija u azijskim zemljama koža ovih životinja već se dugo koristi u ljekovite svrhe.

Pri odabiru srčanog glikozida za terapijsku upotrebu nije važna samo njegova aktivnost, već i brzina nastanka učinka, kao i trajanje djelovanja, koje u velikoj mjeri ovisi o fizikalno-kemijskim svojstvima glikozida, kao i o načinu ja sam bori s hipertenzijom primjene.

Prema svojim fizikalno-kemijskim svojstvima, srčani glikozidi dijele se u dvije skupine: polarne i nepolarne. Pripadnost jednoj ili drugoj skupini srčanih glikozida određuje se brojem polarnih ketonskih i alkoholnih skupina koje se nalaze u molekuli aglikona.

Polarni glikozidi strofantin, korglikon, konvallatoksin sadrže od četiri do pet takvih skupina. Relativno polarni digoksin, celanid - skupine. Nepolarni digitoksin - ne više od jedne skupine. Što je molekula srčanih glikozida polarnija, to je veća topljivost u vodi i manja je topivost u lipidima. Drugim riječima, polarni glikozidi hidrofilničiji srčani glikozidi je glavni predstavnici strofantin i korglikon, slabo su topljivi u lipidima, pa se slabo apsorbiraju iz probavnog trakta.

srčani glikozidi

Ovo određuje parenteralni intravenski put primjene polarnih glikozida. Izlučivanje polarnih glikozida provodi bubrezi hidrofilniu vezi s tim, što krši izlučujuću funkciju bubrega, treba smanjiti njihovu dozu kako bi se izbjeglo nakupljanje.

Glavni predstavnik nepolarnih glikozida je digitoksin. Glavna količina apsorbiranog digitoksina ulazi u jetru i izlučuje se u žuči, a zatim se ponovo apsorbira. Stoga je poluživot nepolarnih glikozida npr. Digitoksin prosječno 5 dana, a učinak se potpuno zaustavlja nakon dana.

Idi na navigaciju Idi na pretragu Primer hemijske strukture oleandrina[1] leka iz grupe srčanih glikozida. Srčani glikozidi su lekovi koji se koriste za tretman zatajenja srca i srćane aritmije.

Nepolarni glikozidi daju se oralno, a ako ih nije moguće primijeniti per os povraćanjemogu se davati rektalno supozitoriji. Relativno polarni srčani glikozidi digoksin, izolanid zauzimaju intermedijarni položaj. Stoga se ovi lijekovi mogu davati i per os i srčani glikozidi je, što se u praksi provodi. Mehanizam terapijskog djelovanja srčanih glikozida farmakodinamika srčanih glikozida Gotovo svi srčani glikozidi imaju četiri glavna farmakološka učinka: I. Sistolično djelovanje srčanih glikozida.

Klinički i hemodinamički učinak srčanih glikozida nastaje zbog njihovog primarnog kardiotoničkog učinka, a leži u činjenici da pod utjecajem srčanih glikozida sistola postaje snažnija, snažnija, energetski i kraća.

Srčani glikozidi, pojačavajući kontrakciju oslabljenog srca, dovode do povećanja volumena moždanog udara. Istodobno, oni ne povećavaju potrošnju miokarda kisikom, ne troše ga i čak povećavaju energetske resurse u njemu. Tako srčani srčani glikozidi je povećavaju učinkovitost srca. Taj se efekt naziva pozitivnim inotropnim učinkom inos - vlakna. Biokemijski molekularni mehanizmi djelovanja srčanih glikozida povezani su s njihovim složenim učinkom na bioenergiju miokarda miokardiocita.

Srčani glikozidi mogu se povezati s srčani glikozidi je receptorima kako u srčani glikozidi je, tako i u drugim tkivima, posebice u mozgu. U miokardu je takav receptor za srčane glikozide membranska natrijsko-kalijeva ATPaza.

Pregled liste lijekova srčanih glikozida: njihove prednosti i nedostatke. Uticaj na simpatički ton Znači. Prije više od godina, otkriveno je da oni selektivno utječu na srce, pojačavajući njegovo djelovanje, normalizirajući krvotok, pa je time osiguran dekongestijski efekt. Srčani glikozidi glavna su skupina lijekova koji se koriste za liječenje akutnog i hroničnog zatajenja srca u kojima slabljenje kontraktilnosti miokarda dovodi do dekompenzacije srčane aktivnosti.

Spajanjem na receptor i inhibiranjem ovog enzima, srčani glikozidi mijenjaju konformaciju proteina i fosfolipidnih dijelova i vanjske membrane kardiomiocita i sarkoplazmatske membrane retikuluma. To olakšava protok kalcijevih iona iz vanćelijskog medija i potiče oslobađanje ioniziranog kalcija iz unutarstaničnih taloga sarkoplazmatski retikulum, mitohondrije.

Kardiotonički glikozidi

Kao rezultat toga, srčani glikozidi povećavaju koncentraciju biološki aktivnih kalcijevih iona u citoplazmi miokardiocita. Kalcijevi ioni uklanjaju inhibitorni učinak modulirajućih proteina - tropomiozin i troponin, potiču interakciju aktina i miozina, aktiviraju ATP-a miozina, koji razgrađuje ATP.

Stvara se energija potrebna za ugovaranje miokarda. Osim toga, u mehanizmu pozitivnog inotropnog djelovanja srčanih glikozida vjerojatno je da oni povećavaju funkciju miokardskih adrenergičkih struktura. Dijastolni učinak srčanih glikozida. Taj se efekt očituje činjenicom da kada se srčani glikozidi daju bolesnicima sa zatajivanjem srca, primjećuje se smanjenje srčanih kontrakcija, odnosno bilježi se negativan kronotropni učinak.

Mehanizam dijastoličkog učinka je višestruk, ali glavna stvar je da je ona rezultat pozitivnog inotropnog učinka: pod utjecajem povećanog srčani glikozidi je ispuštanja baroreceptori aortnog luka i karotidne arterije su više uzbuđeni. Impulsi ovih receptora ulaze u središte vagusnog živca, čija se aktivnost povećava.

Kao rezultat toga, otkucaji srca se usporavaju.

kod bolesti icd hipertenzija liječenje hipertenzije u 2019

Stoga se, srčani glikozidi je se koriste terapijske doze srčanih glikozida, pojačane sustavne kontrakcije miokarda zamjenjuju dovoljnim razdobljima "mirovanja" dijastolekoji pridonose obnovi energije u kardiomiocitima. Produženje dijastole stvara povoljne uvjete srčani glikozidi je odmor, opskrbu krvlju, koja se provodi samo tijekom razdoblja dijastole i prehranu miokarda, radi potpunije obnove njegovih energetskih resursa ATP, kreatin fosfat, glikogen.

Općenito, djelovanje srčanih glikozida može se okarakterizirati frazom: dijastola postaje duža. Mehanizam dijastoličkog djelovanja srčanih glikozida povezan je s uklanjanjem kalcijevih iona iz citoplazme pomoću "kalcijeve pumpe" kalcij-magnezij - ATPaza u sarkoplazmatski retikulum i uklanjanjem natrijevih i kalcijevih iona izvan stanice pomoću mehanizma izmjene u svojoj membrani.

Negativni dromotropni učinak. Sljedeći učinak srčanih glikozida povezan je s izravnim inhibicijskim učinkom na sustav srčane kondukcije i toničnim učinkom na vagusni živac. Kao rezultat, provođenje ekscitacije duž provodnog sustava miokarda usporava. To je takozvani negativni dromotropni učinak srčani glikozidi je - trčanje. Provodljivost se usporava u cijelom provodnom sustavu, ali je najizraženija na razini AV čvora.

Kao rezultat ovog učinka, produžuje se vatrostalno razdoblje AV - čvora i sinusnog čvora. U toksičnim dozama srčani glikozidi uzrokuju atrijsko - ventrikularni blok. Negativni batmotropni učinak. U terapijskim dozama srčani glikozidi smanjuju ekscitabilnost pejsmejkera sinusnog čvora negativan batmotropni učinakšto je uglavnom povezano s aktivnošću vagusnog živca.

Toksične doze lijekova ove skupine, naprotiv, povećavaju ekscitabilnost miokarda pozitivan batmotropni učinakšto dovodi do pojave dodatnih heterotopičnih žarišta ekscitacije u miokardu i do ekstrasistole.

Treba imati na umu da se pod djelovanjem srčanih glikozida svaki kalcijev ion zamjenjuje s dva natrijeva iona, a posljednji se srčani glikozidi je kalijum-natrijeve pumpe zamjenjuju kalijevim ionima.

Srčani glikozidi povećavaju udio kalcija u citosolu, ali također dovode do povećanja citosolnog natrija i smanjenja kalija, što uzrokuje električno nestabilno stanje miokardiocita. U zdrave osobe pod utjecajem terapijskih doza srčanih glikozida opisane promjene neće biti zahvaljujući kompenzacijskim reakcijama.

Ti se učinci očituju samo u uvjetima srčane dekompenzacije, što se može dogoditi na pozadini oštećenja zalistaka, aterosklerotskih lezija, intoksikacije, fizičkog napora, infarkta miokarda itd. U tim uvjetima dolazi do zatajenja srca i krvožilnog sustava.

Pod utjecajem srčanih glikozida u tim uvjetima, povećanje sile kontrakcije srca i njegov minutni volumen krvi poboljšava hemodinamiku u cijelom tijelu i uklanja posljedice njegovih poremećaja kod bolesnika sa zatajenjem srca: Prije svega, smanjuje se zagušenje vena, što pridonosi resorpciji edema; Vraćaju se poremećene funkcije unutarnjih organa jetra, gastrointestinalni trakt, bubrezi itd.

Kao rezultat toga, olakšavaju se radni srčani glikozidi je srca. Poboljšanje opskrbe krvlju u plućima povećava razmjenu plina. Poboljšava se dostava kisika tkivima, uklanja se hipoksija tkiva i metabolička acidoza.

Sve to dovodi do nestanka cijanoze bolesnika, kratkoće daha, do normalizacije krvnog tlaka, spavanja, procesa inhibicije i ekscitacije u središnjem živčanom sustavu. Srčani glikozidi su kardiotonični agensi.

Njihovo djelovanje mora se razlikovati od pacemakera na primjer, adrenergičkih agonistapod utjecajem kojih će se na EKG-u zabilježiti pojačanje i povećani rad srca. Na pozadini srčanih glikozida, s hodanje tehniku ​​s hipertenzijom srčanih kontrakcija, primjećuje se smanjenje potonjeg.